中国新药研发进展（201404期）
(2014-04-02 18:19:02)
1.化药1.1研发进展
SKLB1028是四川大学杨胜勇设计的多靶点酪氨酸激酶抑制剂（Leukemia. 2012, 26, 1892-1895.），以2000万人民币的价格转让给了石药集团。SKLB1028对野生型EGFR、L858R突变型EGFR的IC50值分别为31 nM、4 nM，因此临床开发用于非小细胞肺癌；对FLT3、Bcr-Abl、T315I突变型Bcr-Abl的IC50值分别为55 nM、81 nM、77nM，因此也用于急性粒细胞白血病。另外SKLB1028对FYN、HCK、KDR、PDGFRβ、CSF1R、FGFR1、FGFR2也有抑制作用，IC50值分别为214 nM、487 nM、330 nM、360 nM、1040 nM、1020 nM、980 nM。SKLB1028在FLT3/ITD阳性MV4-11裸鼠模型上效果很好，10 mg/kg剂量下可实现对肿瘤的完全抑制。
华海药业于2013年9月与军事医学科学院毒物药物研究所达成合作协议，共同开发5-HT1A受体激动剂/5-HT重摄取抑制剂YL-0919，华海2013年年报即提及与军事医学科学院合作开发的羟哌吡酮，用于治疗抑郁症，个人猜测可能是维拉唑酮类似物。
未查到迈华替尼、SHR4640相关信息。
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药品名
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作用靶点
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适应症
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厂家
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类别
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SKLB1028
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EGFR/Flt3/Abl抑制剂
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NSCLC, AML
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石药集团
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申报临床
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羟哌吡酮
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5-HT1A受体激动剂/5-HT重摄取抑制剂
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抑郁
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浙江华海药业
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申报临床
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迈华替尼
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酪氨酸激酶抑制剂
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肿瘤
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杭州华东医药
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申报临床
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SHR4640
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江苏恒瑞医药
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申报临床
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2.生物制品研发进展
北京天广实申报2类生物制品anti-HER2单抗，用于治疗HER2阳性乳腺癌，与Roche的曲妥珠单抗属于同类药物。
Sanofi的SAR236553、Amgen的AMG 145申报进口，两个分子都是anti-PCSK9单抗，可降低高胆固醇血症患者HDL-C 50%以上。
3.仿制药研发进展（前3家）
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通用名
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适应症
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原研厂家
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分类
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仿制厂家
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国内状态
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泊沙康唑
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真菌感染
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Merck
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3+5
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正大天晴药业
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第2家报临床
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替格瑞洛
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急性冠脉综合征
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AstraZeneca
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3+6
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江苏恒瑞医药
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第1家报生产
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替格瑞洛
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急性冠脉综合征
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AstraZeneca
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3+6
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石药集团
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第2家报生产
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阿哌沙班
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静脉血栓栓塞
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BMS/Pfizer
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3+3
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江西青峰药业
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第2家报临床
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阿哌沙班
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静脉血栓栓塞
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BMS/Pfizer
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3+3
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南京卡文迪许
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第3家报临床
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多西拉敏
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失眠辅助治疗
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Chattem
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3+3
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合肥创新医药
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第2家报临床
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阿尼芬净
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真菌感染
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Pfizer
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3+3
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华北制药
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第1家报临床
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替可克肽
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促糖皮质激素分泌
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3+3
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深圳翰宇药业
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第1家报临床
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奈西立肽
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充血性心力衰竭
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Scios Inc
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3+3
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深圳翰宇药业
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第3家报临床
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艾曲泊帕
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血小板减少症
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GlaxoSmithKline
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3+3
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南京华威医药
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第1家报临床
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他氟前列素
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青光眼
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Merck
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3+3
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四川科伦
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第1家报临床
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达比加群酯
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卒中、全身性栓塞
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Boehringer Ingelheim
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6+6
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江苏豪森药业
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第1家报生产
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达比加群酯
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卒中、全身性栓塞
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Boehringer Ingelheim
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6+6
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齐鲁制药
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第2家报生产
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匹杉琼
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非霍奇金淋巴瘤
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3+3
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南京华威医药
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第3家报临床
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比拉斯汀
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过敏性鼻炎
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Faes Pharma
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3+3
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天津汉康医药
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第2家报临床
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加雷沙星
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细菌感染
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Kyorin Pharma
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3+3
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天津汉康医药
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第1家报临床
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喷司他丁
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白血病、淋巴瘤
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SuperGen
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3+3
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浙江海正药业
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第2家报临床
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来源：Drug R&D Insight
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